Cmpd | Ki ± S.D. | KOP Radiolabel | EC50 ± S.D. (Emax ± S.D.)a | References | ||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
MOP | DOP | KOP | MOP | DOP | KOP | |||
nM | nM | |||||||
1 | >10,000 | >10,000 | 18.74 ± 3.38 | [3H]Bremazocine | >10,000 | >10,000 | 7 (104 ± 7) | Chavkin et al., 2004 |
1.9 ± 0.2 | [125I]IOXY | 45 ± 10 (108 ± 4)b | Simpson et al., 2007 | |||||
12-epi-1 | N.D. | N.D. | 41 ± 5 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 84 ± 8 (67 ± 5)b | Béguin et al., 2009 |
2 | >10,000 | >10,000 | >10,000 | [3H]Bremazocine | >10,000 | >10,000 | >10,000 | Chavkin et al., 2004 |
3 | >1000 | >1000 | 1022 ± 262 | [3H]U69,593 | >1000 | >1000 | N.D. | Munro et al., 2005b |
7 | >10,000 | >10,000 | 418 ± 117 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | N.D.b | Lee et al., 2005b |
14 | >10,000 | 625 ± 42 | 230 ± 21 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 359 ± 17 (103)b | Lee et al., 2005b |
15 | >10,000 | >10,000 | >10,000 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | N.D.b | Lee et al., 2005b |
17 | >10,000 | >10,000 | 390 ± 30 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D. | Simpson et al., 2007 |
18 | >10,000 | >10,000 | 7020 ± 750 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D. | Simpson et al., 2007 |
19 | N.D. | N.D. | N.D. | [125I]IOXY | 760 ± 320 (Ke)c | 2830 ± 320 (Ke) | 440 ± 140 (Ke) | Simpson et al., 2007 |
32 | >1000 | >1000 | 18 ± 2 | [3H]U69,593 | >1000 | >1000 | 315 ± 35 (108 ± 11) | Munro et al., 2005b |
33 | >10,000 | >10,000 | 32.63 ± 15.7 | [3H]Bremazocine | N.D. | N.D. | 4.7 (100) | Chavkin et al., 2004 |
34 | 520 ± 50 | 4030 ± 250 | 4 ± 1 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2006 |
35 | 310 ± 50 | 3970 ± 270 | 15 ± 2 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2006 |
36 | 520 ± 80 | 4240 ± 290 | 70 ± 4 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2006 |
37 | >10,000 | >10,000 | 3199 ± 961.2 | [3H]Bremazocine | N.D. | N.D. | N.D. | Chavkin et al., 2004 |
38 | 2980 ± 110 | >10,000 | 19 ± 2 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | 360 ± 50 (105 ± 3)b | Harding et al., 2005 |
41 | 260 ± 6 | 8880 ± 390 | 42 ± 1 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Harding et al., 2005 |
42 | >10,000 | >10,000 | 430 ± 10 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Harding et al., 2005 |
46 | 5660 ± 250 | >10,000 | 90 ± 10 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2006 |
47 | 12 ± 1 | 1170 ± 60 | 90 ± 2 | [125I]IOXY | 500 ± 140 (130 ± 4) | N.D. | 1320 ± 150 (140 ± 2)b | Harding et al., 2005 |
48 | 1030 ± 80 | >10,000 | 2010 ± 110 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2008 |
49 | 110 ± 10 | >10,000 | 90 ± 7 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2006 |
50 | 110 ± 10 | >10,000 | 70 ± 7 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2006 |
51 | >10,000 | >10,000 | >10,000 | [3H]Bremazocine | >10,000 | >10,000 | >10,000 | Chavkin et al., 2004 |
10 ± 1 | 1410 ± 80 | 740 ± 40 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2006 | |
52 | 1640 ± 90 | >10,000 | 230 ± 20 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2008 |
53 | 30 ± 2 | 1140 ± 60 | 550 ± 30 | [125I]IOXY | 1670 ± 250 (72 ± 3) | N.D. | 3590 ± 550 (97 ± 2)b | Tidgewell et al., 2008 |
54 | 70 ± 4 | 1860 ± 140 | 540 ± 40 | [125I]IOXY | 830 ± 100 (94 ± 3) | N.D. | 2610 ± 470 (106 ± 5)b | Tidgewell et al., 2008 |
56 | 7550 ± 970 | >10,000 | 900 ± 50 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2008 |
57 | >10,000 | >10,000 | 800 ± 50 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2008 |
58 | 260 ± 210 | >10,000 | 570 ± 40 | [125I]IOXY | 1370 ± 230 (46 ± 1) | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2008 |
59 | 73 ± 2 | 4820 ± 300 | 1930 ± 50 | [125I]IOXY | 2100 ± 300 (110 ± 5) | N.D. | 5740 ± 890 (76 ± 4)b | Harding et al., 2005 |
60 | 10 ± 2 | 1380 ± 130 | 260 ± 20 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2006 |
61 | 10 ± 1 | 690 ± 30 | 80 ± 3 | [125I]IOXY | 690 ± 60 (108 ± 3) | N.D. | 480 ± 210 (95 ± 8)b | Tidgewell et al., 2008 |
62 | >10,000 | >10,000 | >10,000 | [3H]Bremazocine | >10,000 | >10,000 | >10,000 | Chavkin et al., 2004 |
>10,000 | >10,000 | 410 ± 40 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2008 | |
63 | 180 ± 20 | >10,000 | 5490 ± 640 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2008 |
64 | 10 ± 1 | 580 ± 30 | 70 ± 2 | [125I]IOXY | 1680 ± 250 (104 ± 5) | N.D. | 1120 ± 170 (109 ± 5)b | Tidgewell et al., 2008 |
65 | 1090 ± 250 | >10,000 | 290 ± 40 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2006 |
66 | 280 ± 40 | 9330 ± 1010 | 180 ± 10 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2006 |
67 | N.D. | N.D. | 149 ± 1 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 188 ± 2 (106)b | Béguin et al., 2006 |
4180 ± 310 | >10,000 | 30 ± 2 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | 120 ± 20 (108 ± 3)b | Tidgewell et al., 2008 | |
68 | N.D. | N.D. | 374 ± 19 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 444 ± 35 (109)b | Béguin et al., 2006 |
69 | N.D. | N.D. | 3.2 ± 0.1 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 2.4 ± 0.7 (103)b | Béguin et al., 2006 |
135 ± 4 | 1690 ± 285 | 0.37 ± 0.30 | [3H]U69,593 | Béguin et al., 2008 | ||||
70 | N.D. | N.D. | 1.6 ± 0.1 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 0.75 ± 0.08 (100)b | Béguin et al., 2006 |
15 ± 3 | 366 ± 38 | 0.11 ± 0.10 | [3H]U69,593 | Béguin et al., 2008 | ||||
71 | N.D. | N.D. | 27.6 ± 1.8 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 25.2 ± 0.2 (104)b | Béguin et al., 2006 |
72 | N.D. | N.D. | 38.1 ± 1.9 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 37.2 ± 0.2 (100)b | Béguin et al., 2006 |
73 | 3.1 ± 0.4 | 810 ± 30 | 7430 ± 880 | [125I]IOXY | 360 ± 60 (134 ± 5) | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2008 |
74 | N.D. | N.D. | 3.2 ± 0.2 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 6.2 ± 1.4 (99)b | Béguin et al., 2005 |
nM | nM | |||||||
75 | N.D. | N.D. | 83.0 ± 8.5 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 201 ± 10 (81)b | Béguin et al., 2005 |
76 | N.D. | N.D. | 462 ± 20 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | >1000b | Béguin et al., 2005 |
77 | 640 ± 30 | 6460 ± 390 | 120 ± 4 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Harding et al., 2005 |
78 | 16 ± 1 | 230 ± 10 | 93 ± 3 | [125I]IOXY | 590 ± 50 (92 ± 2) | 2530 ± 380 (82 ± 3) | 480 ± 60 (100 ± 3)b | Harding et al., 2005 |
81 | 6820 ± 660 | >10,000 | 2.3 ± 0.1 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | 30 ± 5 (112 ± 4)b | Harding et al., 2005 |
82 | >10,000 | >10,000 | 60 ± 6 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2006 |
83 | 220 ± 20 | 3720 ± 400 | 50 ± 5 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2006 |
84 | N.D. | N.D. | 18.4 ± 7.9 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | 4.77 ± 2.72 (107 ± 4) | Bikbulatov et al., 2007 |
4370 ± 310 | 3990 ± 290 | 5.7 ± 0.4 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2008 | |
85 | 290 ± 70 | 1930 ± 70 | 1410 ± 80 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Tidgewell et al., 2008 |
86 | N.D. | N.D. | 54.5 ± 25.7 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | 287 ± 85 (89 ± 14) | Bikbulatov et al., 2007 |
87 | N.D. | N.D. | 220 ± 12 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 389 ± 76 (98)b | Béguin et al., 2005 |
88 | N.D. | N.D. | 7.9 ± 0.3 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 18.6 ± 2.6 (103)b | Béguin et al., 2005 |
89 | N.D. | N.D. | 28.7 ± 3.0 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 67.4 ± 9.9 (100)b | Béguin et al., 2005 |
90 | N.D. | N.D. | 35.8 ± 5.1 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 104 ± 17 (105)b | Béguin et al., 2005 |
91 | N.D. | N.D. | 60.1 ± 9.1 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 145 ± 33 (106)b | Béguin et al., 2005 |
92 | N.D. | N.D. | 75.7 ± 5.9 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 161 ± 14 (102)b | Béguin et al., 2005 |
93 | >10,000 | >10,000 | 1610 ± 120 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Harding et al., 2005 |
94 | N.D. | N.D. | 0.4 ± 0.02 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 0.6 ± 0.2 (98)b | Lee et al., 2005a |
95 | >1 μM | >1 μM | 0.32 ± 0.02 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 0.14 ± 0.01 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
96 | >1 μM | >1 μM | 2.2 ± 0.6 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 5.2 ± 0.4 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
97 | >1 μM | >1 μM | 5.3 ± 1.7 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 20 ± 3.5 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
98 | >1 μM | >1 μM | 1.6 ± 0.5 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 4.2 ± 0.7 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
99 | >1 μM | >1 μM | 35 ± 15 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 108 ± 18 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
100 | >1 μM | >1 μM | 1.9 ± 0.5 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 3.8 ± 0.3 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
101 | >1 μM | >1 μM | 31 ± 8 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 75 ± 7 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
102 | >1 μM | >1 μM | 141 ± 29 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 320 ± 13 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
103 | >1 μM | >1 μM | >1000 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 1660 ± 60 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
104 | >1 μM | >1 μM | 147 ± 26 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 274 ± 16 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
105 | >1 μM | >1 μM | 13 ± 3 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 31 ± 8 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
106 | >1 μM | >1 μM | 50 ± 9 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 26 ± 6 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
107 | >1 μM | >1 μM | 11 ± 1 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 10 ± 1 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
108 | >1 μM | >1 μM | 6.6 ± 0.3 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 5.7 ± 0.7 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
109 | >1 μM | >1 μM | 72 ± 13 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 72 ± 5 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
110 | >1 μM | >1 μM | 4.0 ± 0.4 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 2.8 ± 0.3 (81–106)d | Munro et al., 2008 |
111 | N.D. | N.D. | N.D. | [125I]IOXY | 3650 ± 1970 (Ke) | 964 ± 2200 (Ke) | 385 ± 74 (104 ± 6)b | Harding et al., 2006b |
424 ± 16 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 306 ± 23 (102)b | Béguin et al., 2006 | |||
112 | N.D. | N.D. | 614 ± 122 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | N.D. | Béguin et al., 2006 |
113 | N.D. | N.D. | 665 ± 100 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | N.D. | Béguin et al., 2006 |
117 | N.D. | N.D. | 151 ± 53 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | 123 ± 30 (106 ± 1) | Bikbulatov et al., 2007 |
118 | N.D. | N.D. | 546 ± 140 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | >2000 (71 ± 12) | Bikbulatov et al., 2007 |
119 | N.D. | N.D. | 332 ± 41 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 339 ± 33 (103)b | Béguin et al., 2006 |
120 | N.D. | N.D. | 117 ± 63 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 718 ± 31 (102)b | Béguin et al., 2006 |
121 | N.D. | N.D. | 16.5 ± 1.1 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 21.0 ± 0.9 (106)b | Béguin et al., 2006 |
122 | N.D. | N.D. | 6.9 ± 1.1 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 12.6 ± 0.9 (103)b | Béguin et al., 2006 |
123 | N.D. | N.D. | 240 ± 17 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 614 ± 92 (95)b | Béguin et al., 2006 |
124 | N.D. | N.D. | 376 ± 36 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 857 ± 136 (96)b | Béguin et al., 2006 |
125 | N.D. | N.D. | 328 ± 40 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 825 ± 93 (82)b | Béguin et al., 2006 |
126 | N.D. | N.D. | 65.2 ± 24.6 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 72.8 ± 4.0 (104)b | Béguin et al., 2006 |
127 | N.D. | N.D. | 17.6 ± 3.1 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 18.9 ± 0.6 (99)b | Béguin et al., 2006 |
111 ± 49 | >10 μM | 4.5 ± 2.0 | [3H]U69,593 | Béguin et al., 2008 | ||||
nM | nM | |||||||
128 | N.D. | N.D. | 168 ± 10 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 240 ± 23 (110)b | Béguin et al., 2006 |
129 | N.D. | N.D. | 223 ± 123 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 1373 ± 155 (84)b | Béguin et al., 2006 |
131 | N.D. | N.D. | 28.9 ± 1.0 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 68.9 ± 5.3 (111)b | Béguin et al., 2006 |
132 | N.D. | N.D. | 2.3 ± 0.6 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 7.2 ± 0.3 (107)b | Béguin et al., 2006 |
133 | N.D. | N.D. | 90.9 ± 2.5 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 343 ± 12 (105)b | Béguin et al., 2006 |
136 | >3 μM | >3 μM | 422 ± 44 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 1966 ± 94 (87) | Lee et al., 2010 |
137 | >3 μM | >3 μM | 198 ± 43 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 648 ± 152 (92) | Lee et al., 2010 |
138 | >3 μM | >3 μM | 197 ± 14 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 539 ± 50 (77) | Lee et al., 2010 |
139 | >3 μM | >3 μM | 167 ± 6.5 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 673 ± 111 (112) | Lee et al., 2010 |
140 | >3 μM | >3 μM | 42.3 ± 3.3 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 282 ± 8.5 (90) | Lee et al., 2010 |
141 | >3 μM | >3 μM | 245 ± 14 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 239 ± 23 (46) | Lee et al., 2010 |
142 | >10 μM | >10 μM | 2.9 ± 0.4 μM | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | N.D.b | Munro et al., 2005a |
143 | >1000 | >1000 | 1125 ± 365 | [3H]U69,593 | >1000 | >1000 | N.D.b | Munro et al., 2005b |
144 | >1000 | >1000 | 18 ± 2 | [3H]U69,593 | >1000 | >1000 | 141 ± 43 (122 ± 27) | Munro et al., 2005b |
170 ± 20 (Ke) | 100 ± 3 (Ke) | 280 ± 60 (49 ± 5) | Holden et al., 2007 | |||||
145 | N.D. | N.D. | N.D. | 4700 ± 910 (Ke) | 8780 ± 2130 (Ke) | 580 ± 30 (Ke) | Holden et al., 2007 | |
146 | N.D. | N.D. | N.D. | 1830 ± 930 (Ke) | 2900 ± 150 (Ke) | 1050 ± 600 (Ke) | Holden et al., 2007 | |
147 | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | N.D. | 2700 ± 400 (95 ± 12) | Holden et al., 2007 | |
148 | N.D. | N.D. | N.D. | 200 ± 30 (Ke) | 400 ± 90 (Ke) | 570 ± 140 (Ke) | Holden et al., 2007 | |
150 | N.D. | N.D. | N.D. | 700 ± 220 (Ke) | 3500 ± 1700 (Ke) | 460 ± 70 (Ke) | Holden et al., 2007 | |
152 | N.D. | N.D. | 1000 ± 269 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | N.D. (68% @ 10 μM)b,e | Béguin et al., 2006 |
8-epi-156 | N.D. | N.D. | 48.6 ± 4.4 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 74.1 ± 2.2 (94)b | Lee et al., 2005a |
157 | N.D. | N.D. | 28.5 ± 0.9 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 94.4 ± 4.1 (110)b | Lee et al., 2005a |
159 | N.D. | N.D. | 201 ± 26 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 223.5 ± 3.7 (104)b | Lee et al., 2005a |
160 | N.D. | N.D. | 99.6 ± 15.9 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 58.2 ± 5.7 (105)b | Lee et al., 2005a |
8-epi-160 | N.D. | N.D. | 110 ± 15 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 191 ± 5 (102)b | Lee et al., 2005a |
161 | N.D. | N.D. | 613 ± 54.1 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 210 ± 47 (98)b | Lee et al., 2006 |
162 | N.D. | N.D. | 1392 ± 218 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | N.D. (71% @ 10 μM)b | Béguin et al., 2006 |
165 | N.D. | N.D. | 26.9 ± 1.8 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 46.7 ± 7.3 (95)b | Lee et al., 2005a |
166 | N.D. | N.D. | 470 ± 92 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 227 ± 15 (105)b | Lee et al., 2005a |
167 | N.D. | N.D. | 210 ± 32 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 348 ± 26 (100)b | Lee et al., 2005a |
168 | >1000 | >1000 | 59 ± 11 | [3H]U69,593 | >1000 | >1000 | 78 ± 21 (107 ± 5) | Munro et al., 2005b |
171 | >1000 | >1000 | 6 ± 1 | [3H]U69,593 | >1000 | >1000 | 223 ± 60 (103 ± 13) | Munro et al., 2005b |
172 | >1000 | >1000 | 6 ± 2 | [3H]U69,593 | >1000 | >1000 | 624 ± 200 (116 ± 10) | Munro et al., 2005b |
175 | 1926 ± 147 | N.D. | 219 ± 59 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | N.D. | Bikbulatov et al., 2008 |
176 | 7487 ± 2141 | N.D. | 6003 ± 1242 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | N.D. | Bikbulatov et al., 2008 |
177 | >3 μM | >3 μM | >1000 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | N.D. | Lee et al., 2010 |
178 | >10,000 | N.D. | 1991 ± 708 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | N.D. | Bikbulatov et al., 2008 |
179 | 7240 ± 480 | >10,000 | 14 ± 1 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D. | Simpson et al., 2007 |
R-179 | 9790 ± 1090 | >10,000 | 3.7 ± 0.2 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | 750 ± 60 (81 ± 7) | Simpson et al., 2007 |
180 | >10,000 | >10,000 | 25 ± 1 | [125I]IOXY | 1370 ± 400 (Ke) | N.D. | 2350 ± 870 (95 ± 5) | Simpson et al., 2007 |
181 | >10,000 | >10,000 | 125 ± 1 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D. | Simpson et al., 2007 |
182 | 3190 ± 230 | >10,000 | 420 ± 20 | [125I]IOXY | 2320 ± 1650 (Ke) | 3280 ± 1640 (Ke) | 9700 ± 1000 (Ke) | Simpson et al., 2007 |
183 | >10,000 | >10,000 | 125 ± 4 | [125I]IOXY | 2930 ± 1000 (Ke) | 1280 ± 270 (Ke) | 2370 ± 1240 (Ke) | Simpson et al., 2007 |
184 | 1450 ± 60 | 7620 ± 180 | 3.0 ± 0.2 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | 50 ± 10 (104 ± 4) | Simpson et al., 2007 |
185 | N.D. | N.D. | 7.1 ± 0.1 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 4.6 ± 0.1 (120 ± 6)b | Béguin et al., 2009 |
186 | >10,000 | >10,000 | 300 ± 20 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D. | Simpson et al., 2007 |
187 | >10,000 | >10,000 | 8530 ± 550 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D.b | Harding et al., 2006a |
188 | >10,000 | >10,000 | 840 ± 90 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | 3600 ± 580 (70 ± 3)b | Harding et al., 2006a |
189 | >10,000 | >10,000 | 410 ± 30 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | 9160 ± 1900 (60 ± 3)b | Harding et al., 2006a |
190 | >10,000 | >10,000 | 1620 ± 110 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | 15190 ± 3590 (60 ± 5)b | Harding et al., 2006a |
191 | >10,000 | >10,000 | 56 ± 3 | [125I]IOXY | 430 ± 80 (Ke) | Inactive (Ke) | 360 ± 140 (Ke) | Simpson et al., 2007 |
nM | nM | |||||||
204 | 1900 ± 90 | 3380 ± 240 | 2340 ± 120 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | N.D. | Simpson et al., 2009 |
205 | 1510 ± 100 | 3650 ± 260 | >10,000 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | N.D. | Simpson et al., 2009 |
206 | >10,000 | >10,000 | 3400 ± 150 | [125I]IOXY | N.D. | N.D. | N.D. | Simpson et al., 2007 |
207 | N.D. | N.D. | 55 ± 23 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 167 ± 35 (99 ± 1)b | Béguin et al., 2009 |
208 | N.D. | N.D. | 154 ± 27 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 361 ± 25 (99 ± 2)b | Béguin et al., 2009 |
209 | N.D. | N.D. | 196 ± 23 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 508 ± 8 (94 ± 2)b | Béguin et al., 2009 |
210 | N.D. | N.D. | 109 ± 12 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 337 ± 54 (94 ± 2)b | Béguin et al., 2009 |
215 | >10,000 | 3360 ± 340 | 610 ± 30 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | N.D. | Simpson et al., 2009 |
217 | N.D. | N.D. | 38 ± 10 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 101 ± 6 (103 ± 1)b | Béguin et al., 2009 |
220 | N.D. | N.D. | 83 ± 28 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 195 ± 6 (103 ± 3)b | Béguin et al., 2009 |
226 | 1630 ± 100 | >10,000 | 7580 ± 720 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | N.D. | Simpson et al., 2009 |
227 | 1610 ± 80 | >10,000 | >10,000 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | N.D. | Simpson et al., 2009 |
228 | 1570 ± 90 | 2600 ± 220 | 7280 ± 400 | [3H]U69,593 | N.D. | N.D. | N.D. | Simpson et al., 2009 |
230 | N.D. | N.D. | 498 ± 71 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 330 ± 30 (98 ± 2)b | Béguin et al., 2009 |
231 | N.D. | N.D. | 497 ± 13 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | >1000b | Béguin et al., 2009 |
232 | N.D. | N.D. | 555 ± 97 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 299 ± 13 (133 ± 3)b | Béguin et al., 2009 |
233 | N.D. | N.D. | 20 ± 2 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 36 ± 5 (111 ± 4)b | Béguin et al., 2009 |
234 | >10,000 | >10,000 | 39 ± 11 | [3H]Diprenorphine | N.D. | N.D. | 0.077 ± 0.016 (95 ± 2)b | Yan et al., 2009 |
N.D., not determined.
↵a Biological activity compared with subtype-selective agonists [d-Ala2,N-Me-Phe4,Gly5-ol]-enkephalin (MOP), SNC-80 (DOP), and U50,488 (KOP) unless noted otherwise.
↵b Biological activity compared with KOP-selective ligand U69,593.
↵c Antagonism assays (data given as Ke ± S.D.).
↵d Exact value not reported. Data reported as follows: “All compounds were full agonists (Emax = 81 to 106% relative to U50,488).”
↵e Data given as percentage stimulation at the highest concentration tested.