TABLE 2

Summary of selected drugs interacting with OATs 1–4 and URAT1 in humans

Gene Name, Protein Name, Substrate Class, and Drug NameKmIC50KiReferences
μMμMμM
SLC22A6
    hOAT1
        ACE inhibitors
            Captopril*N.A.N.A.Ueo et al., 2007
            Quinaprilat**N.A.Yuan et al., 2009
        ARBs
            CandesartanN.A.17N.A.Sato et al., 2008
            Losartan12N.A.Sato et al., 2008
            Olmesartan0.070.28N.A.Yamada et al., 2007; Sato et al., 2008
            TelmisartanN.A.0.46N.A.Sato et al., 2008
        Diuretics
            Bumetanide*7.6N.A.Hasannejad et al., 2004
            ChlorothiazideN.A.3.78N.A.Hasannejad et al., 2004
            CyclothiazideN.A.84.3N.A.Hasannejad et al., 2004
            TorasemideN.A.N.A.55.2Hagos et al., 2007a
            EthacrynateN.A.29.6N.A.Hasannejad et al., 2004
            FurosemideN.A.18N.A.Hasannejad et al., 2004
        Statins
            FluvastatinN.A.26.3N.A.Takeda et al., 2004
            SimvastatinN.A.41.5N.A.Windass et al., 2007
            PravastatinN.A.492/—N.A.Khamdang et al., 2004; Windass et al., 2007
        Antibiotics
            CefamandolN.A.N.A.0.03Takeda et al., 2002a
            BenzylpenicillinN.A.*/—N.A.Hosoyamada et al., 1999; Lu et al., 1999
            CefadroxilN.A.N.A.6.14Takeda et al., 2002a
            CefoperazoneN.A.N.A.0.21Takeda et al., 2002a
            Cephalothin*N.A.0.22Takeda et al., 2002a
        Antivirals
            Acyclovir342.3*N.A.Takeda et al., 2002c
            Ganciclovir895.5*N.A.Takeda et al., 2002c
            Zidovudine45.9*N.A.Takeda et al., 2002c
            Raltegravir14714.0N.A.Moss et al., 2011
        HR2 antagonists
            Cimetidine*492N.A.Khamdang et al., 2004
            Ranitidine*N.A.Tahara et al., 2005a
        NSAIDs
            Indomethacin*3.83N.A.Khamdang et al., 2002
            NaproxenN.A.5.67N.A.Khamdang et al., 2002
            Salicylate*325N.A.Khamdang et al., 2002
            DiclofenacN.A.4.46N.A.Khamdang et al., 2002
            AcetylsalicylateN.A.769N.A.Khamdang et al., 2002
            PhenacetinN.A.275N.A.Khamdang et al., 2002
            Mefenamic acidN.A.0.83N.A.Khamdang et al., 2002
SLC22A7
    hOAT2
        Diuretics
            Ethacrynate121N.A.Hasannejad et al., 2004
            ChlorothiazideN.A.2205N.A.Hasannejad et al., 2004
            Bumetanide7.52/—77.5N.A.Hasannejad et al., 2004
            CyclothiamideN.A.39.2N.A.Hasannejad et al., 2004
            Furosemide603N.A.Hasannejad et al., 2004
        Statins
            PravastatinN.A.352N.A.Khamdang et al., 2004
        Antibiotics
            CefamandolN.A.430N.A.Khamdang et al., 2003
            CefadroxilN.A.6410N.A.Khamdang et al., 2003
            CefoperazoneN.A.1140N.A.Khamdang et al., 2003
            Erythromycin18.5*N.A.Kobayashi et al., 2005
            Tetracycline439.9*N.A.Babu et al., 2002a
        Antivirals
            Zidovudine26.881N.A.Takeda et al., 2002c
            Ganciclovir*N.A.Takeda et al., 2002c
            ValacyclovirN.A.N.A.Takeda et al., 2002c
        HR2 antagonists
            Cimetidine*N.A.Khamdang et al., 2004
            Ranitidine396N.A.N.A.Tahara et al., 2005a
        NSAIDs
            Indomethacin64.1N.A.Khamdang et al., 2002
            NaproxenN.A.486N.A.Khamdang et al., 2002
            Salicylate*/—>2000N.A.Khamdang et al., 2002
            DiclofenacN.A.14.3N.A.Khamdang et al., 2002
            PhenacetinN.A.1878N.A.Khamdang et al., 2002
        Antineoplastic agents
            6-Fluorouracil0.054N.A.N.A.Kobayashi et al., 2005
            Methotrexate*8.9 (Kd)N.A.Kimura et al., 2007; Sun et al., 2001
SLC22A8
    hOAT3
        Diuretics
            Bumetanide1.590.75N.A.Hasannejad et al., 2004
            EthacrynateN.A.0.58N.A.Hasannejad et al., 2004
            Furosemide*7.31N.A.Hasannejad et al., 2004
            TorasemideN.A.N.A.89.9Hagos et al., 2007a
            ChlorothiazideN.A.65.3N.A.Hasannejad et al., 2004
        Statins
            FluvastatinN.A.5.79N.A.Takeda et al., 2004
            SimvastatinN.A.48.1N.A.Windass et al., 2007
            Rosuvastatin7.425.7N.A.Windass et al., 2007
            AtorvastatinN.A.13.1N.A.Windass et al., 2007
            PravastatinN.A.13.7/96.9N.A.Khamdang et al., 2004; Windass et al., 2007
        Antibiotics
            BenzylpenicillinN.A.N.A.52.8/94.0Tahara et al., 2005b
            CefadroxilN.A.N.A.8.62Takeda et al., 2002a
            Cephalothin*N.A.0.04Takeda et al., 2002a
            CefoperazoneN.A.N.A.1.89Takeda et al., 2002a
            Tetracycline566.2N.A.Babu et al., 2002a
        Antivirals
            Adefovir*/—N.A.N.A.Takeda et al., 2002c
            Acyclovir*N.A.Takeda et al., 2002c
            Valacyclovir*N.A.N.A.Takeda et al., 2002c
            Zidovudine145.1*/—N.A.Takeda et al., 2002c
        HR2 antagonists
            Cimetidine17492.4N.A.Khamdang et al., 2004; Erdman et al., 2006
            Famotidine124*N.A.Tahara et al., 2005a
            Ranitidine234N.A.N.A.Tahara et al., 2005a
        NSAIDs
            Indomethacin*0.61N.A.Khamdang et al., 2002
            NaproxenN.A.4.67N.A.Khamdang et al., 2002
            Salicylate*50N.A.Khamdang et al., 2002
            DiclofenacN.A.7.78N.A.Khamdang et al., 2002
            PhenacetinN.A.19.4N.A.Khamdang et al., 2002
            Ibuprofen*/—6N.A.Khamdang et al., 2002
            Ketoprofen*5.98N.A.Khamdang et al., 2002
            AcetylsalicylateN.A.717N.A.Khamdang et al., 2002
SLC22A11
    hOAT4
        Diuretics
            Bumetanide0.31348N.A.Hasannejad et al., 2004
            EthacrynateN.A.8.76N.A.Hasannejad et al., 2004
            Furosemide44.5N.A.Hasannejad et al., 2004
            Torasemide**N.A.47Hagos et al., 2007a
        Statins
            PravastatinN.A.591N.A.Khamdang et al., 2004
        Antibiotics
            CefamandolN.A.N.A.1.14Takeda et al., 2002a
            BenzylpenicillinN.A.*N.A.Cha et al., 2000
            CefadroxilN.A.N.A.*Takeda et al., 2002a
            CefoperazoneN.A.N.A.2.8Takeda et al., 2002a
            CephalothinN.A.N.A.0.2Takeda et al., 2002a
            Tetracycline122.7*N.A.Babu et al., 2002a
        Antivirals
            Zidovudine151.8*/—N.A.Takeda et al., 2002c
            ValacyclovirN.A.N.A.Takeda et al., 2002c
            GanciclovirN.A.N.A.Takeda et al., 2002c
        HR2 antagonists
            CimetidineN.A.>2000N.A.Khamdang et al., 2004
        NSAIDs
            MefenamateN.A.61.7N.A.Khamdang et al., 2002
            IndomethacinN.A.10.1N.A.Khamdang et al., 2002
            NaproxenN.A.85.4N.A.Khamdang et al., 2002
            Salicylate*>2000N.A.Khamdang et al., 2002
            DiclofenacN.A.34.5N.A.Khamdang et al., 2002
            PhenacetinN.A.>2000N.A.Khamdang et al., 2002
            Ibuprofen103N.A.Khamdang et al., 2002
            Ketoprofen*70.3N.A.Khamdang et al., 2002
            Acetylsalicylate>2000N.A.Khamdang et al., 2002
SLC22A12
    hURAT1
        ARBs
            LosartanN.A.N.A.0.0077Iwanaga et al. 2007
            PratosartanN.A.N.A.0.0067Iwanaga et al. 2007
            TelmisartanN.A.N.A.0.0182Iwanaga et al. 2007
        Diuretics
            FurosemideN.A.1302N.A.Enomoto et al. 2002a
            TorasemideN.A.N.A.Hagos et al. 2007a
        NSAIDs
            IndomethacinN.A.5618N.A.Enomoto et al., 2002a
            PhenylbutazoneN.A.1718.2N.A.Enomoto et al., 2002a
            SalicylateN.A.2283N.A.Enomoto et al., 2002a
            SulfinpyrazoneN.A.1262N.A.Enomoto et al., 2002a
        Uricosurics
            BenzbromaroneN.A.0.01N.A.Enomoto et al., 2002a
            ProbenecidN.A.*N.A.Enomoto et al., 2002a
  • N.A., inhibition or transport was not measured;

  • * , inhibition or transport was observed, but the values were not reported; —, inhibition or transport was measured, but none was observed.